اشکال دارویی
قرص – کپسول
موارد مصرف
دوگزازوسین یک بلوکر آلفا ۱- آدرنوسپتور است که کاربردها و فعالیتهای مشابه با پرازوسین دارد اما طول مدت فعالیت طولانیتری دارد. در درمان فشار خون و نیز در هایپرپلازی خوش خیم پروستات کاربرد دارد چرا که علایم انسداد ادراری را بهبود میبخشد.
روش و مقدار مصرف
دوگزازوسین به صورت ملح مسیلات و به طریق خوراکی تجویز میشود اما دوزهای تجویزی معمولاً بر اساس پایه برنامهریزی میشوند. ۲.۱ میلی گرم دوگزازوسین مسیلات تقریباً معادل با یک میلیگرم دوگزازوسین میباشد و با یکبار مصرف خوراکی حداکثر کاهش در فشار خون طی ۲ تا ۶ ساعت بعد اتفاق میافتد که اثر آن تا ۲۴ ساعت حفظ میشود. جهت اجتناب از خطر غشکردن بیمار که در بعضی افراد طی مصرف اولین دوز ایجاد میشود، دوز آغازین ۱ میلیگرم میباشد که ترجیحاً در زمان خواب مصرف میشود و با توجه به پاسخ درمانی میتوان میزان دوز را بعد از یک تا دو هفته افزایش داد. دوز معمولی نگهدارنده برای فشار خون تا ۴ میلی گرم یکبار در روز میباشد و نباید از ۱۶ mg در روز تجاوز کند. در مورد هایپرپلازی خوش خیم پروستات دوز معمول نگهدارنده ۲ تا ۴ میلیگرم روزانه میباشد که نباید از ۸ mg در روز تجاوز کند.
فارماکوکینتیک
دوگزازوسین بعد از تجویز خوراکی به خوبی جذب میشود و اوج غلظت پلاسمایی ۲ تا ۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. زیست دستیابی خوراکی حدود ۶۵% می باشد و به طور وسیع در کبد متابولیزه می گردد و متابولیت های آن در مدفوع وارد میشوند و مقدار کمی هم به صورت داروی تغییر نکرده دفع میگردد. حذف آن از پلاسما دو مرحلهای است که نیمه عمر متوسط آن حدود ۲۲ ساعت میباشد. فارماکوکینتیک دارو در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی تغییر نمیکند. دوگزازوسین به میزان ۹۸% به پروتئین های پلاسما متصل میشود و توسط دیالیز برداشت نمیشود.
مکانیسم اثر
– پرفشاری خون: بطور کامل گیرندههای پس سیناپسی آلفا-۱ آدرنرژیک را مهار می کند و منجر به اتساع وریدها و آرتریولها شده و کاهش مقاومت محیطی کل و فشار خون را ایجاد میکند.
– BPH: بطور کامل گیرندههای پس سیناپسی آلفا-۱ آدرنرژیک را در بافتهای استرومال پروستات و گردن مثانه را مهار میکند. در نتیجه باعث کاهش انقباض سمپاتیکی و تنگی مجرای ادرار و کاهش علائم BPH میشود.
عوارض جانبی
– سیستم عصبی مرکزی: گیجی، سردرد
– کاهش فشار ارتوستاتیک، ادم، کاهش فشار خون، تپش قلب، درد قفسه سینه، آریتمی، سنکوپ، قرمزی صورت، خستگی، بیخوابی، اضطراب، سرگیجه، خواب آلودگی، پاراستزی، اختلال حرکت، آتاکسی، هایپرتونی، افسردگی، راش پوستی، خارش، اختلال جنسی
موارد منع مصرف و احتیاط
– حساسیت به کینازولینها ( پرازوسین، ترازوسین )، دوکسازوسین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
تداخلات دارویی
– از مصرف همزمان با آلفا-1 بلاکرها خودداری شود.
– دوکسازوسین باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر میشود:
Alpha-1 blockers, Amifostine, Antihypertensives, Calcium channel blockers, Hypotensive agents, Rituximab
– سطح و اثرات دوکسازوسین توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Beta-blockers, Diazoxide, Herbs ( hypotensive properties ), MAO inhibitors, Pentoxifylline, Phosphodiesterase 5 inhibitors, Prostacyclin analogues
– سطح و اثرات دوکسازوسین توسط داروهای زیر کاهش مییابد:
Herbs ( hypertensive properties ), Methylphenidate, Yohimbine
تداخل الکل، غذا، گیاه: در صورت مصرف جهت فشار خون از مصرف گیاه دونگ کوای خودداری کنید (دارای اثرات استروژنی). از مصرف افدرا، یوهیمبین و جینسینگ به علت بدتر کردن فشار خون خودداری شود. در صورت مصرف برای هیپرپلازی پروستات از مصرف ساو پالمتو خودداری شود. از مصرف همزمان سیر خودداری شود (باعث افزایش اثرات کاهندگی فشار خون میشود)